Les médicaments de substitution aux opiacés

Daniel P., 28 ans, consomme de l'héroïne depuis six ans. Inséré socialement, il a de plus en plus de mal à gérer sa consommation. Poussé par sa compagne, il décide de se faire aider et de prendre si nécessaire du Subutex® ou de la méthadone. Sa mère, l'une de vos patientes, vous demande si ces produits ne sont pas aussi dangereux que l'héroïne.

Encouragez-la à détailler ses craintes. Expliquez les effets des médicaments de substitution qui vont permettre à Daniel de gérer le manque de drogue. De plus, cela limitera les conséquences sur sa santé et les problèmes judiciaires occasionnés par la recherche d'héroïne. En outre, bien utilisés, les TSO sont sans danger pour l'organisme. Ce ne sont pas des «drogues» mais des médicaments prescrits. L'énergie disponible permettra de faire de nouveaux projets de vie.

LA BUPRÉNORPHINE HAUT DOSAGE (BHD)

Description

Pharmacologie

→ La buprénorphine haut dosage (BHD) est un agoniste partiel des récepteurs opiacés mu et un antagoniste de récepteurs kappa : elle se fixe sur les récepteurs mu et kappa mais ne stimule que les récepteurs mu. C'est une molécule dont l'intensité présente un effet plafond à partir d'une certaine dose. Elle réduit l'activité de la morphine ou de tout autre agoniste opiacé lorsqu'elle est utilisée en même temps.

→ Conséquence : les effets indésirables augmentent jusqu'à un seuil plafond. Même si le risque de dépression respiratoire existe et est majoré par la prise de benzodiazépines, il reste limité grâce à cette activité agoniste partielle.

→ Sa demi-vie est courte (quelques heures). Son métabolisme explique une action prolongée, d'où la prise unique journalière. Cependant, il arrive que le traitement «couvre mal» les 24 heures en prise unique.

Mode d'administration

→ La BHD s'administre par voie sublinguale, en une prise unique. Les comprimés, amers, doivent être mis sous la langue 5 à 10 minutes. Les avaler - certains disent «gober» - diminue fortement leur activité.

→ La BHD se prend au moins 24 heures après la dernière prise d'opiacés pour éviter des signes de sevrage.

Posologie

En général, la posologie initiale est de 0,8 à 4 mg/j, celle d'entretien entre 8 et 16 mg/j, voire davantage.

Le cadre légal

La prescription

→ La BHD est sur liste 1 (ce n'est pas un stupéfiant) mais elle doit être prescrite sur une ordonnance sécurisée pour une période de 28 jours au maximum, non renouvelable (le patient doit revoir le médecin tous les mois). Le nom du pharmacien - au choix du patient - qui va dispenser doit être inscrit sur l'ordonnance.

→ Tout médecin peut prescrire et renouveler de la BHD.

→ Un contrôle urinaire avant la prescription n'est pas obligatoire, mais il est souhaitable pour objectiver une consommation d'opiacés.

La délivrance

La dispensation est fractionnée par période de 7 jours, sauf mention expresse du médecin qui précise si le pharmacien peut délivrer la totalité du traitement pour le mois (28 jours) en indiquant sur l'ordonnance « délivrable en une fois ».

Le remboursement

Les spécialités de BHD sont remboursables à 65 % par la Sécurité sociale, et agréées aux collectivités.

LE CHLORHYDRATE DE MÉTHADONE

Description

Pharmacologie

→ La méthadone est un agoniste des récepteurs opiacés agissant principalement sur les récepteurs mu. Elle possède des propriétés analgésiques et antitussives et entraîne un syndrome de dépendance pharmacologique. Ses propriétés euphorisantes sont faibles.

→ Sa demi-vie plasmatique est longue : entre 12 à 18 heures. On observe de grandes variations de concentrations plasmatiques chez les sujets dépendants pour une même dose de 100 à 120 mg/j : de 13 à 47 heures.

→ La méthadone a une longue durée d'action (36 à 48 heures).

→ Elle est pharmacologiquement proche de l'héroïne, mais a peu d'effet euphorisant.

→ Attention : sa prise chez des patients non dépendants, voire «naïfs» aux opiacés entraîne un risque létal pour une dose de l'ordre de 1 mg/kg.

Mode d'administration

→ La méthadone se présente sous forme de sirop en flacon unidose prêt à l'emploi et sous forme de gélule. Le traitement est administré en dose unique quotidienne.

→ Attention : le sirop est très sucré et alcoolisé (de 2 à 9 g de saccharose/dose et 14 mg d'alcool par ml de sirop).

Posologie

Le traitement est institué à une dose de 10 à 40 mg/j mais les posologies initiales minimales sont fonction du niveau de dépendance du sujet (plutôt 40 à 60 mg/j). Les doses sont augmentées par paliers hebdomadaires de 5 à 10 mg/j avant d'arriver à la dose d'entretien de 60 à 100 mg/j, voire plus.

Contrôle urinaire

La réglementation impose une analyse d'urines avant le début du traitement. Ensuite, ce contrôle est préconisé une à deux fois par semaine pendant les trois premiers mois, et par la suite deux fois par mois. Sont dosés : les opiacés et éventuellement d'autres substances. Ce contrôle permet d'objectiver une consommation d'opiacés avant la primoprescription.

Le cadre légal

Attention : la prescription de la forme gélule de la méthadone n'est possible que chez les patients stabilisés et prenant la forme sirop depuis au moins un an.

La prescription

→ La prescription initiale se fait par un médecin exerçant en centre spécialisé de soins aux toxicomanes (CSST) ou dans un établissement de santé.

→ Sur cette ordonnance de délégation doit être mentionné le nom du médecin relais choisi pour la poursuite du traitement en ville. Le médecin relais mentionnera sur l'ordonnance le nom du pharmacien qui délivrera le traitement.

→ La validité de cette ordonnance est permanente pour la forme «sirop» ; elle est de 6 mois pour la forme «gélule».

→ La durée de prescription est de 14 jours.

→ Le renouvellement est possible par tout médecin.

La délivrance

→ La délivrance est fractionnée par période de sept jours maximum, sauf mention expresse du prescripteur.

→ Lors d'un renouvellement de prescription par un médecin en ville, le patient doit présenter l'ordonnance de délégation et l'ordonnance où les produits sont prescrits.

Le remboursement

Les spécialités de méthadone sont remboursables à 65 % par la Sécurité sociale et agréées aux collectivités. Le remboursement de la forme gélule est tributaire d'un protocole de soins établi par le médecin traitant.

Cas particulier de la gélule

Tous les 6 mois, le patient doit retourner voir le médecin du CSST ou de l'établissement de santé pour faire renouveler son ordonnance de délégation et subir un contrôle urinaire.