RUKOBIA

Le fostemsavir est le premier inhibiteur d’attachement par liaison directe à la gp 120 du VIH-1. Ce traitement de dernier recours apporte une nouvelle possibilité thérapeutique à des patients vivant avec un virus multirésistant et lourdement prétraités.

Indication : en association avec d’autres antirétroviraux, traitement des adultes infectés par le virus de l’immunodéficience humaine de type 1 multirésistant chez lesquels il est autrement impossible d’établir un schéma de traitement suppressif.

Mode d’action : le fostemsavir est une prodrogue hydrolysée in vivo en temsavir actif. Celui-ci se lie à la sous-unité gp 120 dans la glycoprotéine d’enveloppe gp 160 du VIH-1. Il inhibe de façon sélective l’interaction entre le virus et les récepteurs cellulaires CD4 des lymphocytes T, empêchant l’entrée du virus dans les cellules hôtes et, par conséquent, leur infection.

Posologie : 1 comprimé 2 fois/jour, avec ou sans nourriture ; en cas d’oubli, prendre la dose dès que possible, sauf s’il est presque l’heure de prendre la dose suivante.

Contre-indications : coadministration avec des inducteurs puissants du CYP3A, tels que la carbamazépine, la phénytoïne, la rifampicine, le millepertuis, etc. (réduction des concentrations plasmatiques de Rukobia) ; hypersensibilité à l’un des composants ; éviter l’utilisation pendant la grossesse ; les mères infectées ne doivent pas allaiter en raison du risque de transmission du virus.

Effets indésirables : diarrhées, céphalées, nausées, éruption cutanée, douleurs abdominales et vomissements souvent rapportés.

Interactions : coadministration avec le grazoprévir (dans Zepatier) non recommandée (élévation de l’Alat) ; adaptations posologiques recommandées avec certaines statines substrats de l’organic anion transporting polypeptides (OATP)  1B1/3 ou de la breast cancer resistance protein (BCRP)  : rosuvastatine, atorvastatine, simvastatine, fluvastatine ; ne pas dépasser 30 µg d’éthinylestradiol par jour chez les patients traités par Rukobia (augmentation des concentrations d’éthinylestradiol).

Présentation : fostemsavir 600 mg, flacon de 60 comprimés à libération prolongée ovales et beiges (AMM : 3400930220290). Liste I. Remb. Sécu. soc. : 100 %. 3 387,32 €.

Fabricant : ViiV Healthcare